Бета-лактамски антибиотик: механизам на дејство и класификација

Антибиотици - група на лекови кои имаат етиотропски механизам на делување. Со други зборови, овие лекови делуваат директно на причината за болеста (во овој случај, на патогенот) и го прават тоа на два начина: уништуваат микроби (бактерицидни лекови - пеницилини, цефалоспорини) или спречуваат нивна репродукција (бактериостатски - тетрациклини, сулфонамиди).

Постои огромен број на лекови кои се антибиотици, но најширока група меѓу нив е бета-лактам. Станува збор за нив за кои ќе се дискутира во оваа статија.

Класификација на антибактериски агенси

На механизмот на дејствување, овие лекови се поделени во шест главни групи:

1. Антибиотици кои ја нарушуваат синтезата на компонентите на клеточните мембрани: пеницилини, цефалоспорини итн.
2. Лекови кои влијаат на нормалното функционирање на клеточниот ѕид: полиети, полимиксини.
3. Подготовки, потиснување на синтезата на протеини: макролиди, тетрациклини, аминогликозиди, итн.
4. Супресивна синтеза на РНК за време на дејството на РНК полимеразата: рифампицини, сулфонамиди.
5. Супресивна синтеза на РНК за време на дејството на ДНК полимеразата: актиномицини, итн.
6. Блокатори на синтезата на ДНК: антрациклини, нитрофурани и др.

Сепак, оваа класификација не е многу погодна. Во клиничката пракса, беше усвоена следната поделба на антибактериски лекови:

1. Пеницилини.
2. Цефалоспорини.
3. Макролиди.
4. Аминогликозиди.
5. Полимиксини и полиени.
6. Тетрациклини.
7. Сулфонамиди.
8. Деривати на аминохинолони.
9. Нитрофурани.
10. Флуорокинолони.

Бета-лактамски антибиотици. Структура и механизам на дејствување

Ова е група на лекови со бактерицидно дејство и прилично широк список на индикации за употреба. Бета-лактамските антибиотици вклучуваат пеницилини, цефалоспорини, карбапинеми, монобактами. Сите од нив се карактеризираат со висока ефикасност и релативно ниска токсичност, што ги прави лековите најчесто препишани за третман на многу болести.

Механизмот на дејство на бета-лактамските антибиотици се должи на нивната структура. Прекумерни детали тука за ништо, неопходно е да се спомене само најважниот елемент, кој го даде името на целата група дроги. Бета-лактамскиот прстен, кој е дел од нивните молекули, дава изразен бактерициден ефект, кој се манифестира со блокирање на синтезата на елементите на клеточниот ѕид на патогенот. Сепак, многу бактерии се способни да произведат посебен ензим кој ја нарушува структурата на прстенот, со што го лиши антибиотикот од неговото главно оружје. Затоа употребата на лекови кои немаат заштита против бета-лактамазите во третманот е неефикасна.

Антибиотиците на бета-лактамската група, заштитени од дејството на бактерискиот ензим, стануваат се почести. Тие вклучуваат супстанции кои ја блокираат синтезата на бета-лактамазите, на пример, клавулонска киселина. Ова е како заштитени бета-лактамски антибиотици (како што се "Амоксиклав") се создаваат. Други инхибитори на бактерискиот ензим вклучуваат Сулбактам и Тазобактам.

Лекови од групата Пеницилин: историски референца

Подготовките на оваа серија беа првите антибиотици, чиј терапевтски ефект им стана познат на луѓето. Долго време тие беа широко користени за лекување на разни болести и во првите години на употреба беа скоро лек. Сепак, наскоро стана јасно дека нивната ефикасност постепено се намалува, бидејќи еволуцијата на светот на бактериите не стои. Микроорганизмите се способни брзо да се прилагодат на различни сложени услови на постоење, раѓајќи генерации на бактерии отпорни на антибиотици.

Преваленцата на пеницилините доведе до брз раст на нечувствителните соеви на микробите, така што во чистата форма подготовките на оваа група сега се неефикасни и тешко применети. Тие најдобро се користат во комбинација со супстанции кои го зголемуваат нивниот бактерициден ефект, како и потиснување на заштитните механизми на бактериите.

Препарати на пеницилин

Ова се бета-лактамски антибиотици, чијашто класификација е доста обемна:

1. Природни пеницилини (на пример, "бензилпеницилин").
2. Антистафилокок ("оксацилин").
3. Пеницилини на проширениот спектар на дејство ("Ампицилин", "Амоксицилин").
4. Анти-синергетски ("Аслоцилин").
5. Заштитени пеницилини (во комбинација со клавулонска киселина, "Сулбактам", "Тазобактам").
6. Подготовки што вклучуваат неколку антибиотици од серијата пеницилин.

Преглед на лекови кои припаѓаат на групата пеницилини

Природните пеницилини можат успешно да ја потиснат активноста на грам-позитивните и грам-негативните микроорганизми. Од нив, стрептококите и предизвикувачкиот агенс на менингитис се најчувствителни на оваа група на бета-лактамски антибиотици . Други бактерии до сега имаат стекнато заштитни механизми. Природни пеницилини се ефективни против анаеробите: клостридија, пептококи, пептострептокока и др. Овие лекови се најмалку токсични и имаат релативно мал број на несакани дејства, чија листа се намалува главно за алергиски манифестации, иако предозирањето може да доведе до развој на конвулзивен синдром и појава на симптоми на труење со Страна на дигестивниот систем.

Од антистафилококните пеницилини, најважен е бета-лактамскиот антибиотик, како што е "Оксацилин". Овој лек е за тесна употреба, бидејќи е наменет првенствено за контрола на Staphylococcus aureus. Тоа е против овој патоген (вклучително и отпорни на пеницилин) дека "оксацилин" е најефикасен. Несаканиот ефект е сличен на оној на другите претставници на оваа група лекови.

Пеницилините на проширениот спектар на дејство, покрај грам-позитивната, грам-негативна флора и анаероби, исто така се активни против цревните патогени. Несаканите ефекти не се разликуваат од горенаведеното, иако овие лекови се карактеризираат со малку повисока веројатност за нарушувања од дигестивниот систем.

Бета-лактамскиот антибиотик "Аслоцилин" (претставник на четвртата група пеницилини) е дизајниран да се бори со Pseudomonas aeruginosa. Сепак, во моментов, овој патоген покажа отпорност на лековите од оваа серија, што ја прави нивната употреба не толку ефикасна.

Заштитените пеницилини веќе се споменати погоре. Поради фактот што овие лекови вклучуваат супстанции кои ги инхибираат баталците од бета-лактамаза, тие се поефикасни во лекувањето на многу болести.

Втората група е комбинација од неколку претставници на серијата пеницилин, меѓусебно зајакнувајќи го ефектот еден на друг.

Четири генерации борци на бактерии

Бета-лактамските антибиотици се, исто така, цефалоспорини. Овие лекови, како пеницилините, се карактеризираат со широк спектар на дејства и незначителни несакани ефекти.

Постојат четири групи (генерации) на цефалоспорини:

1. Најсветлиот претставник на првата генерација се "Цефазолин" и "Цефалексин". Тие се првенствено дизајнирани за борба против стафилококи, стрептококи, менингококи и гонококи, како и некои грам-негативни микроорганизми.
2. Втората генерација е бета-лактамскиот антибиотик "Цефуроксим". Неговата област на одговорност вклучува главно грам-негативна микрофлора.
3. "Цефотаксим", "Цефтазидим" - претставници на третата група од оваа класификација. Тие се многу ефикасни против ентеробактерии, а исто така се способни да ја уништат нозокомијалната флора (болнички соеви на микроорганизми).
4. Главниот производ на четвртата генерација е Цефепим. Ги има сите предности на горенаведените лекови, исто така, е исклучително отпорен на дејството на бета-лактамазна бактерија и има активност против Pseudomonas aeruginosa.

Цефалоспорините и бета-лактамските антибиотици обично имаат изразен бактерициден ефект.

Од несакани реакции на воведувањето на овие лекови, најголемо внимание заслужува различни алергиски реакции (од мали сипаници до животно-загрозувачки состојби, како што се, на пример, анафилактичен шок), во некои случаи нарушувања на дигестивниот систем.

Резервен објект

"Имипенем" е бета-лактамски антибиотик кој припаѓа на групата на карбапенем. Тој, како и не помалку познатиот "Меропенем", за ефективноста на изложеноста на микрофлора отпорна на лекови може да им даде шанса на третата и четвртата генерација на цефалоспорини.

Бета-лактамскиот антибиотик од групата на карбапинеми е лек кој се користи во особено тешки случаи на болести, кога патогените микроорганизми не се подложни на третман со други лекови.

Резервен објект број два

"Азретонам" е најживописниот претставник на монобактам, се карактеризира со прилично тесен спектар на дејства. Овој бета-лактамски антибиотик е најефективен против грам-негативните аероби. Сепак, треба да се забележи дека, како и Imipenem, Aztreon е практично нечувствителен на бета-лактамазите, што го прави лек на избор за тешки форми на заболувања предизвикани од овие патогени, особено кога другите антибиотици се неефикасни.

Спектар на бета-лактамски антибиотици

Сумирајќи ги горенаведените, треба да се забележи дека лековите од овие групи имаат влијание врз голем број видови на патогени. Механизмот на дејство на бета-лактамските антибиотици е таков што не остава шанса за преживување на микробите: блокадата на синтезата на клеточниот ѕид е смртна казна за бактерии.

Грам-позитивни и грам-негативни организми, аероби и анаероби ... За сите овие претставници на патогената флора постои високо ефективна дрога. Се разбира, постојат високо специјализирани лекови меѓу овие антибиотици, но повеќето се уште се подготвени да се вклучат во битката со неколку патогени инфективни болести. Бета-лактамските антибиотици можат да им одолеат дури и на претставниците на нозокомијалната флора, која е најоддржлива на третманот.

Кои се болните видови?

Тоа е прашање на микроорганизми кои постојат во здравствените установи. Извори на нивниот изглед се пациенти и медицински персонал. Особено опасни се скриените, слабите форми на болести. Болницата е идеално место каде што се собираат вектори на сите можни видови заразни болести. И прекршувањата на санитарните правила и норми се плодна почва за оваа флора да се најде ниша за постоење, каде и да може да живее, да се репродуцира и да се стекне со отпор кон лековите.

Високиот отпор на болничките соеви најпрво се должи на фактот што, со изборот на болнички објект како нивно живеалиште, бактериите можат да контактираат со разни лекови. Природно, ефектите на лековите врз микроорганизмите се случуваат случајно, без цел да се уништат и во мали дози, а тоа придонесува за тоа дека претставниците на болничката микрофлора можат да развијат заштита од штетни механизми за нив, да научат да им се спротивстават. Значи постојат видови, многу е тешко да се бориме, а понекогаш се чини дека тоа е невозможно.

Антибиотиците на серијата бета-лактам на еден или друг начин се обидуваат да го решат овој комплексен проблем. Меѓу нив има и претставници кои се способни успешно да се борат дури и најмногу бактерии - нечувствителни на бактерии. Тоа се резервни лекови. Нивната примена е ограничена и тие се назначуваат само во случај кога тоа е навистина потребно. Ако овие антибиотици се користат неразумно често, тогаш, најверојатно, ова ќе резултира со пад на нивната ефикасност, бидејќи тогаш бактериите ќе имаат можност да комуницираат со мали дози на овие лекови, да ги проучуваат и да развијат методи на заштита.

Кога се пропишани бета-лактамски антибиотици?

Индикациите за употреба на оваа група лекови се должат првенствено на нивниот спектар на дејство. Најсоодветно е да се препише бета-лактамски антибиотик за инфекција, Предизвикувачкиот агенс е осетлив на дејството на оваа дрога.

Пеницилините се докажале во третманот на фарингит, тонзилитис, пневмонија, црвена треска, менингитис, бактериски ендокардитис, актиномикоза, анаеробни инфекции, лептоспироза, салмонелоза, шигелоза, инфективни болести на кожата и меките ткива. Не заборавајте за лекови кои можат да се борат со Pseudomonas aeruginosa.

Цефалоспорините имаат сличен спектар на дејства, па затоа индикациите за нив се речиси исти како и за пеницилините. Сепак, треба да се каже дека ефективноста на цефалоспорините, особено последните две генерации, не е пример поголем.

Монобактамите и карбапенемите се дизајнирани да се борат со најтешките и лошо третирани болести, вклучувајќи ги и оние предизвикани од болничките соеви. Тие исто така се ефикасни за сепса и септичен шок.

Несакано дејство

Како што веќе рековме, бета-лактамските антибиотици (лекови поврзани со оваа група се наведени погоре) се карактеризираат со релативно мала количина на штетни ефекти на телото. Ретко се појавуваат конвулзивни синдроми и симптоми на нарушувања на дигестивниот систем не претставуваат закана за животот. Навистина опасни можат да бидат тешки алергиски реакции на воведување на лекови од бета-лактамски антибиотици.

Рашниците, чешање на кожата, ринитис и конјуктивитис не претставуваат закана за животот, иако се многу непријатни. Она што навистина се плаши е таквите сериозни реакции како едем на Quincke (особено во гркланот, кој е проследен со тешка задушување, дури и со неможноста да дишат) и анафилактичен шок. Затоа, лекот може да се администрира само по изведување на примерок за алергија.

Исто така, можни се вкрстени реакции. Бета-лактамските антибиотици, чијашто класификација имплицира присуство на голем број на групи на лекови, се многу слични во структурата еден кон друг, што значи дека во случај на нетолеранција на еден од нив, сите други ќе бидат забележани од страна на телото како алерген.

Неколку зборови за факторите кои го зголемуваат отпорноста на бактериите

Постепеното намалување на ефикасноста на антибактериски лекови (вклучувајќи и бета-лактамски антибиотици) се должи на неоправдано честата и често погрешно насочена употреба на антибиотици. Нецелосен третман, употребата на мали терапевтски дози не придонесува за обновување, но им дава на микроорганизмите можност да "тренираат", измислуваат и практикуваат методи за заштита од дрога. Значи, дали е чудно што последниве не станале ефективни?

Иако сега антибиотиците не се ослободуваат во аптеките без рецепт, сепак можете да ги добиете. Ова значи дека ќе останат само-третмани и сродни проблеми (употребата на истата дрога, неразумен прекин на терапијата, неправилно одбрани дози итн.), Создавајќи услови за одгледување на отпорни видови.

Болничката флора, која има можност активно да контактира со разни лекови и да измислува нови начини на нивно спречување, нема да исчезне насекаде.

Што да направам? Не само-лекувам, за спроведување на препораките на присутните лекар: преземат лекови онолку долго колку што е потребно, и во вистинската дози. Со болнички флора да се борат, се разбира, повеќе тешко, но сепак е можно. Затегнувањето на здравствени стандарди и строги нивната имплементација ќе се намали веројатноста за создавање на поволни услови за одгледување на отпорни флора.

Неколку зборови за склучување

А многу широка тема - бета-лактамски антибиотици. Фармакологија (наука за лекови и нивното влијание врз организмот) ги посветува неколку поглавја кои вклучуваат не само општа карактеристика на групата, но, исто така, содржи опис на најдобро позната на нејзините претставници. Оваа статија не е наменет да биде сеопфатен, но се обидува да се воведе на моменти, да се знае кој од овие лекови е потребно.

Останете здрави и не заборавајте: пред да го користите овој или оној антибиотик внимателно прочитајте ги овие упатства и строго ги следат препораките, или уште подобро, да се консултираат со специјалист.