"Циклоспорин": упатство за употреба. "Циклоспорин А": настава. Капки за очи со циклоспорин

Во природата, постојат супстанции кои можат да го потиснат клеточниот и хуморалниот имунитет во животинското тело, извршено од Т-лимфоцитите. Ова овозможи успешно трансплантација на органи и третман на болести поврзани со нарушувања на имунолошкиот систем. Едно такво природно соединение е циклоспорин.

Опис

Откривањето на оваа супстанца е поврзано со проучување на габични соеви на Tolypocladium inflatum и Cylindrocarpon lucidum. Биолошки активните супстанции синтетизирани од нив, како што се циклоспоринот А и Ц, покажуваат имунолошка активност против крвните лимфоцитни клетки. Оваа функција беше откриена во 1972 година од страна на научници од швајцарската лабораторија на компанијата Сандоз. Утврдено е дека хемиската структура на циклоспорин е неутрален липофилен цикличен ендекапептид со изразен специфичен имуносупресивен ефект.

Подготовките врз основа на него имаат селективен ефект врз Т-лимфоцитите, го потиснуваат клеточниот и хуморалниот имунитет. Циклоспорин во крвта го инхибира создавањето на лимфокини, што ја намалува активноста на лимфоцитите, но не влијае на процесот на хематопоеза и работата на фагоцитите, што укажува на селективно дејство на ова соединение во телото.

Дозирани форми

Бидете сигурни дека ќе го придружувате лекот што содржи циклоспорин, упатства за употреба. Меѓу другото, тоа вклучува информации за формата на ослободување на лекот. Подготовките со оваа супстанција се ослободуваат како:

• Мека капсули со доза од 25, 50 и 100 милиграми;
• Алкохолен раствор за орална апликација со 100 милиграми циклоспорина во еден милилитар раствор;
• Мртов раствор за орална апликација со 100 милиграми циклоспорина во еден милилитар раствор;
• Концентрат за правење решение за инфузија со 50 и 650 милиграми циклоспорина во еден милилитар;
• Капки за очи со 500 микрограми циклоспорина во еден милилитар.

Во зависност од дозирната форма, апликацијата ќе биде различна: за внатрешна администрација, за инјектирање, за локална администрација.

Се смета дека стапката на апсорпција на активната компонента, времето на акумулација на највисока концентрација во крвта, капсулите и внатрешното решение се сметаат за еквивалентни.

Лекот "Циклоспорин": аналози

На фармацевтскиот пазар, постојат голем број на лекови произведени во истата фармацевтска форма и имаат практично ист ефект. Активната супстанција во нив е циклоспорин. Инструкциите за употреба на синоними на имуносупресанти се сметаат за заменливи лекови за супресија на имунолошките реакции.

Меѓу инкапсулираните лекови во мекиот желатин и течните раствори, оригиналот е лекот "Sandimmun Neoral" произведен од швајцарската фармацевтска компанија Новартис. Останатите лекови се сметаат за репродуцирани во сличноста на првиот создаден состав со супстанцијата циклоспорин. Аналози како што се препаратите "Циклоспорин Хексал", "Екорал", "Циклоприн", "Циклоспорин А" се ослободуваат во форма на капсули или раствори за внатрешно давање или инјекции.

Нивната главна цел е да се намали отфрлањето при трансплантација на внатрешни органи или коскена срцевина. Тие исто така се третираат со автоимуни болести, како што е потврдено со инструкциите за употреба применети на препаратот "Циклоспорин". Аналогите ги имаат истите карактеристики и индикации за употреба.

Механизмот на дејство на лекот "Циклоспорин А"

Ефектот на сите имуносупресивни лекови се заснова на селективниот ефект врз Т-лимфоцитите. Не е исклучок и лекот "Циклоспорин А". Упатството ги опишува основните фармакодинамски механизми на дејството на активната компонента, која се комбинира со рецепторните формации во клетките. Постои намалување на производството на интерлеукини и интерферон, експресијата на IL-2 рецепторите се намалува.

Лекот "Циклоспорин А" го намалува производството на антитела насочени кон клетките и ткивата на телото, за кои сметаат дека се странски и уништуваат. Оваа функција овозможува да се намалат имунолошките нарушувања и да се намали активноста на автоимуните болести.

Ефикасноста на "Циклоспорин А" против алографти е одлична. Причината за отфрлање на трансплантираните ткива и органи е активирањето на имунитетот, создаден од Т-клетките. Тие активно почнуваат да се произведуваат под влијание на трансплантационите антигени и да влијаат на клетките на графтот, што доведува до нивната смрт.

Дејството на имуносупресивниот води до блокирање на Т клеточната врска и инхибиција на Т лимфоцитите кои произлегуваат од имунолошките реакции. Следствено, ефективноста на лекот "Циклоспорин А" (инструкцијата укажува на тоа) се постигнува само по супресија на антигените на графтот. Со уништување на односот помеѓу антигенот и антителото, некрозата на клетките на трансплантираните органи е спречена.

Зошто да го користите

Индикација за употреба на лекот "Ciclosporin" инструкцијата за употреба се дели на две категории.

Првиот е трансплантација или трансплантација на донаторски ткива и органи. Лекот се користи за да се спречи отфрлање на пресаден орган или ткиво. Обично кожата, срцето, коскената срцевина, белите дробови, црниот дроб, бубрезите, панкреасот се користат како трансплантации. Можно е да се употребува лекот за да се елиминира отфрлањето при употреба на други имуносупресори. Втората категорија вклучува автоимуни болести во тешка форма. Исто така, лекот е пропишан со слаба ефикасност на други лекови.

Кои болести се третираат со лекот "Циклоспорин"? Инструкциите за употреба во бројот на индикации ги разликуваат акутните форми на атопичен дерматитис и невродерматитис, манифестации на псоријаза, ревматоиден артритис, во кои малите зглобови се погодени и воспалени. Можно е да се употребува кај увеитис во средината и задните региони на окото, кога хориоидната и мрежницата се распаѓаат, и нефротскиот синдром на хормонски-зависна и хормона-резистентна природа.

Правила за прием

Третманот со лекот се препорачува само под медицински надзор во болница. Обично се користи внатрешна употреба или интравенозно капење, иако се дава предност на ингестија на растворот или капсулите.

Прибор што се користи за подготовка на раствор за интравенска инјекција треба да биде направен од стакло, а не од поливинил хлорид, така што нема реакција со рицинусово масло.

За разредување на концентратот се користи физиолошки 0.9-процентен раствор на натриум хлорид или 5-процентен раствор на гликоза. Се применува разредување во пропорции од 1:20 до 1: 100, во зависност од целта. Лекот се инјектира полека, од два до шест часа.

Пред трансплантација на органи или ткива, растворот на циклоспорин е однапред дефиниран за околу четири до десет часа. За да се спречат манифестации на алергии, антиалергискиот третман и другите имуносупресиви се администрираат паралелно. По две недели интравенска администрација, лекот се префрлува на орална администрација. Дневната доза назначена од лекар се зема два пати во дванаесет часа.

Капсулите се пијат целина, а не ја отвараат школката, се мијат со вода. Препаратот во течна форма пред употреба е разреден со вода за пиење во стаклен чаша. Инструкциите детали како да го отпакувате пакетот и како да го бирате решението со дипломиран шприц од стаклена вијала за правилно да го одберете вистинскиот износ на лекот. По конзумирање на растворот, исплакнете го садот со вода и пијте ја оваа течност така што нема губење на дозата.

Контраиндициран истовремениот лек и сок од грејпфрут, со што се намалува ефектот на лекот, и за време на третманот е забрането вакцинирање на жива и ослабена сурутка од рубеола, полиомиелитис, мали сипаници, заушки.

Дозирање

Кога трансплантација на возрасни, приемот започнува со дневна доза од 10-14 милиграми за килограм тежина. На крајот од седум до четиринаесет дена од третманот се мери концентрацијата на циклоспорин во крвта. Тоа влијае на брзината на апсорпција и трансформација во телото. Овој индикатор е важен за следење за да се спречат несаканите ефекти и да се исклучи негативната интеракција со други лекови. После тоа, дневната доза на овој лек е намалена на 3-6 милиграми по килограм тежина, таа е поделена на две употреби. Терапевтската содржина на циклоспорин во плазмата се движи од 110 до 410 нанограми на милилитар.

По трансплантацијата на бубрег, земањето лек во доза помала од три до четири mg на килограм тежина може да предизвика отфрлање на органи.

Трансплантацијата на коскената срцевина бара употреба на комбинација на циклоспорин и метотрексат. Неколку дена пред почетокот на трансплантацијата, пациентот започнува да инјектира интравенозно 2,5-5 милиграми супстанции за килограм тежина дневно.

По префрлување на третман, капсулите започнуваат со дневна доза од 12,5 милиграми на килограм тежина, која се зема двапати. Терапијата со оваа количина дрога трае од три до шест месеци. Постепено, треба да ја намалите дозата до крајот на периодот на лекување.

За да се елиминира акутната состојба, дневната доза на лекот се користи од 12,5 до 15 милиграми на килограм тежина (земена во два пристапа). Педесет дена подоцна, дозата се намалува за пет отсто неделно, а по пет месеци, лекот е запрен. Во случај на втора реакција, се дава дополнителен лек "Циклоспорин". Инструкции за употреба, прегледи содржат информации за опстанокот на трансплантираните органи (срце, црн дроб). Според статистичките податоци, за една година достигнува осумдесет проценти.

Третманот на автоимуни болести бара посебен пристап во изборот на дозата за секоја болест.

Преку употреба на лекот "Циклоспорин", упатството за упатство препорачува третман на тежок увеитис. Неопходно е да се започне со дневна доза од 5-10 милиграми на килограм тежина и да се придржува до него додека не се намали воспалителниот процес и нормалната визуелна функција. Терапијата е од три до шеснаесет месеци. Со тешки лезии, можна е комбинација со преднизолон во доза од 200 до 600 микрограми на килограм тежина на пациентот.

Со тешка форма на псоријаза, дневната доза е 2,5 милиграми на килограм тежина, земајќи два начина. Дозата се зголемува за 1 милиграм на килограм тежина, но не повеќе од 5 милиграми по килограм, ако по триесет дена по почетокот на терапијата нема подобрувања. Приемот е откажан по шест недели ако третманот е неефикасен.

Нефротичниот синдром со нормална бубрежна функција кај возрасните се третира со користење на дозата на лекот до 6 милиграми на килограм тежина, кај деца - до 5 милиграми на килограм тежина. Доколку функцијата на бубрезите е оштетена, дозата не е поголема од 2,5 милиграми по килограм тежина.

Во текот на третманот со лекови, се следи содржината на циклоспорин во крвната плазма. За терапевтска ефикасност е потребна неговата концентрација во крвта во износ од 60-160 нанограми на еден милилитар.

Во текот на првите три месеци, следењето на нивоата на серумски креатинин треба да биде задолжително, бидејќи зголемувањето на овој индикатор може да го сигнализира почетокот на отфрлање на трансплантатот на органи или оштетување на бубрезите. За луѓе со нормална бубрежна функција, анализата се изведува на секои четиринаесет дена, ако има абнормалности, резултатот на креатининот се мери секои седум дена. При концентрација на овој индекс над 200 μmol на литар за возрасни и над 140 μmol на литар за деца, лекот се откажува.

Поради можните токсични ефекти на лекот, се врши периодично следење на билирубин, уреа, амилаза, магнезиум и калиум јони во крвта, се одредува активноста на хепаталните ензими.

Ревматоиден артритис во тешка форма во текот на првиот месец и половина се третира со циклоспорин во дневна доза од 2,5 милиграми на килограм тежина, со последователна терапија дневната доза не треба да надминува 4 милиграми на килограм телесна тежина. Ако лекот е слабо толерантен, може да се намали на минимално ефикасна доза. Можна комбинација на лекот "Циклоспорин" со мала количина на глукокортикостероиди или нестероидни антиинфламаторни лекови.

Тешките форми на атопичен дерматитис се третираат со земање на лекови дневно во доза од 2,5 милиграми на килограм тежина. Во отсуство на ефект, по четиринаесет дена се пропишува максимална дневна доза од 5 милиграми на килограм тежина. Ако постои подобрување на состојбата, се препорачува постепено намалување на дозата на лекот.

Како циклоспорин се користи за очи? Капки за очи

Имуносупресивните агенси нашле апликација во офталмологија за третман на сува кератоконјуктивитис. Циклоспорин исто така се користи за овие цели. Капки за очи со содржина (0,05 проценти) се произведуваат под трговското име "Restasis".

Овој лек спаѓа во групата на лекови кои се користат за заштита и влогови на рожницата на окото. Лекот се произведува во ампули со единечна доза од 0,4 милиграми со содржина од еден милилитар од раствор од 500 μg активна супстанција.

Кој е фармакотерапевтскиот ефект на циклоспорин? Капките за око создаваат антиинфламаторно, имуномодулативно дејство, го инхибираат создавањето на лакримална секреција за време на сувиот кератоконјуктивитис.

Како да го користите лекот "Restasis"

Локално, се користи "Рестасис" агент кој содржи циклоспорин. Упатства за употреба Капките за очите препорачуваат прво тресење во вијала за да добиете хомогена матна бела емулзија. Само по ова, можете да продолжите да внесувате капки во конјуктивалната вреќа на заболеното око. Оваа постапка се изведува два пати на ден, на секои дванаесет часа. Кога го употребувате лекот, не допирајте го работ на вијалата на слузницата за да спречите инфекција да влезе во растворот. Важно е да се запамети дека лекот треба да се користи веднаш по отворањето на шишето, преостанатото решение повеќе не се употребува, се отстранува.

Немојте да го лекувате лекот "Restasis" кога носите контактни леќи. Тие се отстрануваат пред употреба на растворот и може да се вметнат повторно по петнаесет минути.

Апликација за животни од циклоспорин

Во моментов, овој имуносупресивен агенс исто така се користи за лекување на автоимуни болести кај кучиња и други животни.

Првично, само луѓето користеле циклоспорин. "Sandimmun" - мрсна раствор кој ја содржи оваа супстанца, кога се користи од различни пациенти, предизвика различни концентрации на активната компонента во плазмата.

Подоцна се создаде помодерна форма - ултрамикронизиран циклоспорин ("неорал"). Тоа предизвика формирање на микроемилијација за време на интеракцијата со течноста. Ова резултирало со подобрена апсорпција и биорасположивост на лекот, наспроти мрсна раствор што не се препорачува за употреба кај животните.

Творецот на ветеринарните форма на лек се смета за една компанија "Новартис". Лиценцирано дрога беше издаден во 2003 година наречен "атопичен", тој е наменет за третман на атопичен дерматитис кај животните. До тоа време, неформално имуносупресивни лекови се користат за трансплантација на бубрег мачки и кучиња за олеснување на симптомите на воспалителни процеси.

Симптоми на атопичен дерматитис обично се појавуваат кај младите кучиња и мачки на возраст од шест месеци во периодот до три години. Тоа е хронична болест која се карактеризира со повторливи релапси. Тоа треба да се третираат доживотно препарат кој содржи циклоспорин. Упатства за употреба за животните "атопичен" значи укажува на можноста за користење на таа долго време ефикасно и безбедно.

Со истовремено внесување на храна и лекови за да се промени во апсорпцијата, се препорачува да се земе алатка во два часа по или пред јадење.

Меѓу ненамерните последици од употреба на дрога се најчестите заболувања во дигестивниот систем, но тие се прикажани во лесен начин. Други несакани ефекти се знаци на хипертрихоза, гингивална хиперплазија и хиперпластични дерматитис. Со намалување на дозата на лекот е нивно постепено исчезнување.

Примање на циклоспорин намалува раст и развој на стафилококни инфекции и патогени malassezioznogo дерматитис, во терапевтска доза не предизвикува бубрежна инсуфициенција, хипертензија, формирање на неоплазми. Сите овие факти укажуваат на низок ризик за компликации во текот на долгорочен третман на атопичен дерматитис кај кучињата.