4-та генерација цефалоспорини таблети. Антибиотици-4-та генерација цефалоспорини

Цефалоспорини припаѓаат на бета-лактамски лекови. Тие претставуваат една од најголемите групи на антибактериски лекови.

Преглед

Релативно нови се сметаат за 4-та генерација цефалоспорини. Орални форми во оваа група не се достапни. Останатите три се претставени со помош на орална и парентерална употреба. Цефалоспорини имаат висока продуктивност и релативно ниска токсичност. Поради тоа, тие заземаат лидерската позиција на фреквенцијата на употреба во клиничката пракса на сите антибактериски агенси.

Индикации за употреба за секоја генерација цефалоспорини зависи од нивните фармакокинетски својства и антибактериска активност. Лекови имаат структурна сличност на пеницилин. Тоа го одредува униформа механизам на антимикробни ефекти, како и крос-алергија кај некои пациенти.

спектар на активност

Цефалоспорини има бактерицидно дејство. Тоа е поврзано со кршењето формирање на клеточните ѕидови на бактерии. Меѓу првите што го тенденција третата генерација значително да се прошири опсегот на дејствување и подобрување на антимикробна активност на Грам-негативни бактерии со мал ефект на намалување на грам-позитивни микроорганизми. На општо за сите медиуми својства вклучуваат отсуство на значително влијание врз ентерококи и некои други микроорганизми.

Многу пациенти се заинтересирани, зошто да не се пуштени во 4-та генерација цефалоспорини таблети? Фактот дека овие лекови имаат посебна молекуларна структура. Тоа не му дозволува на активни состојки да навлезат во структурата на цревната слузница клетки. Затоа, цефалоспорини на 4-та генерација во таблети не е достапен. Сите лекови од оваа група се наменети за парентерална администрација. Достапен во 4 генерации на цефалоспорини во ампули со растворувач.

4-та генерација цефалоспорини

Лекови во оваа група се исклучиво од страна на специјалисти. Ова е релативно нова категорија на лекови. Цефалоспорини 3, 4 генерации имаат слични спектар на ефекти. Разликата е во помалку несакани ефекти во втората група. Значи "цефепим", на пример, голем број на параметри во близина на лекови на третата генерација. Но, поради некои особености во хемиската структура, што има способност да навлезат преку надворешниот ѕид на грам-негативни микроорганизми. Во овој случај значи "цефепим" релативно стабилна на хидролиза со бета-лактамази (хромозомски) Ц класа. Затоа, за разлика од карактеристиките својствени за 3-та генерација цефалоспорини (значи "цефтриаксон" "Цефотаксим"), лекот експонати такви карактеристики како што се:

• влијание врз микробиолошки overproducing бета-лактамази (хромозомски) C-класа;
• висока активност во однос на не-ферментација микроорганизми;
• повисока отпорност на хидролиза на бета-лактамаза проширен спектар (вредноста на оваа опција не е јасно до крајот).

Ingibitorzaschischennye лекови

Оваа група вклучува една дрога "цефоперазон / sulbactam". Во споредба со monosredstvom, во комбинација медикамент е проширен спектар на активност. Тоа влијае на анаеробни микроорганизми, поголемиот дел од соеви на ентеробактерии, способен за производство на бета-лактамази.

фармакокинетиката

Парентерална Цефалоспорините 3, 4, производство на многу добро се апсорбира кога се администрира во мускулите. Лекови за орална администрација карактеризира со висок апсорпција во гастроинтестиналниот тракт. Биорасположивост ќе зависи од одреден лек. Тоа е во опсег од 40-50% (за лекови "цефиксим", на пример) до 95% (за средства "цефаклор" "цефадроксил" "цефалексин"). Оралната апсорпција на одредени лекови може да го забави внесувањето на храна. Но, таквата дрога како "Цефуроксим аскетски" за време на апсорпцијата хидролизираат. Повеќе брзо ослободување на активната компонента при што промовира храна.

4-та генерација цефалоспорини се добро распоредени во многу ткива и органи (со исклучок на простата), како и тајни. При високи концентрации на лекот се наоѓаат во синовијалната и перитонеална, перикардна и плеврална течност, коските и кожата, меките ткива, црниот дроб, мускулите, бубрезите и белите дробови. Способноста да се помине на БББ и формира терапевтска концентрација во цереброспиналната течност е повеќе нагласена со дрога на третата генерација, како што се "Цефтазидим" "цефтриаксон", како и "Цефотаксим" и претставник четвртиот - значи "цефепим".

Метаболизам и елиминација

Поголемиот дел од цефалоспорини не се предмет на распаѓање. Исклучок се смета за лек "cefotaxime". Тоа biotransfomiruetsya проследено со формирање на активни производ. Излачува цефалоспорини 4-та генерација, како и претставници на други, главно бубрези. Кога исчезнува во урината се најде релативно високи концентрации.

Лекови "цефоперазон" и "цефтриаксон" се карактеризира со двојно елиминација - црниот дроб и бубрезите. За повеќето цефалоспорини полуживот е во рок од еден до два часа. Потребно е повеќе време за средства "ceftibuten", "цефиксим" (3-4 часа), како и "цефтриаксон" (8,5 часа). Ова го прави можно да ги додели еднаш дневно. Кај пациенти со ренална инсуфициенција, дозата на лекови треба да се коригира.

несакани ефекти

Антибиотици - 4-та генерација цефалоспорини - да предизвика голем број на негативни последици, вклучувајќи:

• Алергија. Пациентите може да почувствуваат еритема мултиформе, исип, уртикарија, серумска болест, еозинофилија. Несакани ефекти од оваа категорија исто така вклучуваат анафилактичен шок, треска, ангиоедем, бронхоконстрикција.
• Хематолошки реакции. Меѓу нив е да се обезбеди позитивен Coombs, леукопенија, еозинофилија (невообичаено), хемолитичка анемија, неутропенија.
• нарушувања нерв. Во примената на повисоки дози кај пациенти со ренална дисфункција забележано конвулзии.
• Црниот дроб: зголемени трансаминази.
• Дигестивни нарушувања. Меѓу негативните ефекти се многу чести дијареа, псевдомембранозен колитис, повраќање и гадење, болки во стомакот. Во случај на течни столици со крв фрагменти превртување на дрога.
• Локални реакции. Тие вклучуваат инфилтрација и болка на местото на интрамускулна инјекција и флебитис со интравенска инјекција.
• Други ефекти се изразени во форма на вагинална кандидијаза и усно.

Индикации и контраиндикации

4-та генерација цефалоспорини се доделени од кога тешка nizkominalnyh можност инфекции предизвикани од повеќе лекови отпорна на микрофлора. Тие вклучуваат емпием плеврата, апсцес на белите дробови, пневмонија, сепса, коските и зглобовите нарушувања. 4 покажува генерација цефалоспорини инфекции комплицирана од тип во уринарниот тракт, против неутропенија и други имунодефект држави. Лековите не се доделени на индивидуална нетолеранција.

мерки на претпазливост

Во примената забележани алергија на крос-тип. Пациенти нетолерантни на пеницилин означени слична реакција на цефалоспорини од првата генерација. Крос алергија при спроведувањето на втората или третата категорија и е послаба (во 1-3% од случаите). Со историја од реакции веднаш тип (на пример, анафилактичен шок , или уртикарија), од првата генерација лекови се доделуваат со претпазливост. Подготовките на следните категории (особено на четвртиот) се побезбедни.

Бременост и доење

Цефалоспорини се назначени антенатална без посебни ограничувања. Сепак, не се спроведува соодветно контролирани студии за безбедноста на лековите. На ниски концентрации на цефалоспорини може да навлезат во млеко. Наспроти позадината на лекот за време на лактација е веројатно да се промени во цревната микрофлора, кандидијаза, исип на кожата, сензибилизирање на децата.

Педијатрија и геријатрија

Во примената на новороденчето, најверојатно, ќе се зголеми полуживотот на позадината на инхибиција на ренална екскреција. Кај постари пациенти, промена на бубрежната функција, а со тоа и најверојатно застој во отстранување на лекови. Ова може да бара примена приспособување коло и доза.

ренална дисфункција

Од отстранување на повеќето цефалоспорини се јавува главно преку бубрежниот систем во активна форма, режим на дозата треба да се прилагоди за да се одразува на карактеристиките на организмот. Во високи дози, особено во комбинација со диуретици, аминогликозиди или веројатноста за појава нефротоксични ефект.

дисфункција на црниот дроб

Некои лекови се екскретира во жолчката, а со тоа и пациенти со тешки заболувања на црниот дроб, дозата треба да се намали. Кај овие пациенти постои голема склоност кон крварење и gipoprotrombinemii во примената значи "цефоперазон". Како превентивна мерка препорачува витаминот К.